樂明研究 I 環糊精布洛芬電紡口溶膜
更新時間:2023-03-17  【關閉

摘要

候選藥物的水溶性差對制劑科學家實現有效口服給藥提出了巨大挑戰。溶解性差通常與溶解行為差有關,進而當腸道吸收受到溶解速率限制造成藥物的生物利用度差。布洛芬(IBU)在胃腸水溶液中的溶解性差、溶出率低,限制了其應用、吸收、分布、靶器官遞送和生物利用度。近年來,全國多個研究團隊嘗試開發了電紡聚合物納米纖維,以解決生物制藥分類系統(BCSII類藥物布洛芬的水溶性差的問題。親水性可紡聚合物,如環糊精,醋酸纖維素,乙烯吡咯烷酮和聚己內酯等被用作制造納米纖維的載體系統。科學家們努力嘗試優化靜電紡絲參數,如流速、電壓和噴絲頭到收集器的距離。利用掃描電子顯微鏡和差示掃描量熱法對制備的布洛芬負載納米纖維進行表征分析。還進行了藥物釋放研究和離體腸道吸收研究。與純布洛芬晶體相比,基于納米纖維的平臺顯著改善了布洛芬的體外吸收。



方法原理


快速溶解的口腔膜是常以親水聚合物如明膠、淀粉、羧甲基纖維素制備(CMC) 羥丙基纖維素 (HPC) 果膠,海藻酸鹽,殼聚糖,普魯蘭多糖,聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEO)、聚乙烯醇(PVA)。生產快速溶解的口腔膜的常用技術是薄膜澆鑄或熱熔法將活性化合物分散并封裝于親水層中的擠出法快速溶解的口服膜應具有一定的力學完整性。

兩種方法在薄膜制造中占主導地位:溶劑澆鑄(Figure 1)和熱熔擠出(Figure 2)。兩者各有利弊,具體取決于所用 API 的性質和最終產品所需的特性。1



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下圖是布洛芬和羥丙基-β-環糊精的化學結構。布洛芬與羥丙基-β-環糊精分子之間包合物形成的示意圖,以及羥丙基-β-環糊精/布洛芬包合物納米纖維的靜電紡絲的技術原理。2




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下圖(Figure 14)是羅切斯特大學哈吉姆工程與應用科學學院Melodie Lawton團隊使用聚己內酯(PCL)和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物制成的口腔粘膜布洛芬(IBU)遞送的功能性電紡納米纖維貼片,他們研究發現用于藥物遞送和纖維形成的最佳共混物是PCL:PVP的比例為70:30。3




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下視頻是康奈爾大學Asli Celebioglu團隊用純布洛芬粉末、羥丙基-β-環糊精/布洛芬(11)和羥丙基-β-環糊精/布洛芬(21)包合物納米纖維的靜電紡絲在蒸餾水中的溶解效果。





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REFERENCE:

1.https://lubrizolcdmo.com/technical-briefs/dissolving-films/

2.DOI: 10.1021/acs.molpharmaceut.9b00798

3.https://www.hajim.rochester.edu/senior-design-day/development-of-pcl-pvp-nanofibers-patches-for-pediatric-ibuprofen-oral-mucosa-delivery/

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